Рассмотрены современное состояние и перспективы развития методов биофармацевтического анализа для исследования генетически детерминированных процессов метаболизма лекараственных средств в организме человека. Обсуждена роль аналитических методов в определении активности ферментных систем, контролирующих процессы биотрансформации ксенобиотиков и эндогенных соединений в организме. Показана возможность использования химических и физико-химических методов анализа для прямых и косвенных аналитических определений метаболических и экзогенных маркеров биотрансформации. Рассмотрена роль аналитических технологий в персонализированной медицине для диагностики, оценки риска возникновения различных заболеваний и выявления индивидуальной химической чувствительности.